Thuốc Beacon Regonix 40mg Hộp 28 viên

Thành phần

• Regorafenib 40mg

Chỉ định Regonix 40mg

• Regorafenib là một chất ức chế phân tử nhỏ của nhiều kinase gắn màng và nội bào liên quan đến các chức năng tế bào bình thường và trong các quá trình bệnh lý như phát sinh ung thư, phát sinh khối u và duy trì môi trường vi mô khối u.
• Trong các thử nghiệm sinh hóa hoặc tế bào in vitro, regorafenib hoặc các chất chuyển hóa hoạt động chủ yếu của con người M-2 và M-5 đã ức chế hoạt động của RET, VEGFR1, VEGFR2, VEGFR3, KIT, PDGFR-alpha, PDGFR-beta, FGFR1, FGFR DDR2, TrkA, Eph2A, RAF-1, BRAF, BRAFV600E, SAPK2, PTK5 và Abl ở nồng độ regorafenib đã đạt được trên lâm sàng.
• Trong các mô hình in vivo, regorafenib đã chứng minh hoạt động chống angiogen trong mô hình khối u chuột và ức chế sự phát triển của khối u cũng như hoạt động chống di căn ở một số mô hình xenograft chuột bao gồm một số cho ung thư đại trực tràng ở người.

Liều dùng – Cách dùng Regonix 40mg

Liều khuyến cáo: Liều khuyến cáo là 160mg Regonix (bốn viên 40 mg) uống mỗi ngày một lần trong 21 ngày đầu tiên của mỗi chu kỳ 28 ngày. Tiếp tục điều trị cho đến khi bệnh tiến triển hoặc độc tính không được chấp nhận.

• Dùng thuốc Regonix  cùng một lúc mỗi ngày. Nuốt cả viên với nước sau bữa ăn ít chất béo chứa ít hơn 600 calo và ít hơn 30% chất béo.
• Không dùng hai liều Regonix trong cùng một ngày để bù cho liều đã quên từ ngày hôm trước.

Hiệu chỉnh liều thuốc Regonix 40mg

• Nếu cần phải điều chỉnh liều, hãy giảm liều theo liều tăng 40 mg (một viên). Liều dùng hàng ngày thấp nhất được đề nghị của Regonix là 80 mg mỗi ngày.

Cần dừng thuốc Regonix ngay khi

• Phản ứng da tay chân độ 2 (HFSR) [hội chứng hồng cầu thực vật (PPES)] tái phát. Thuốc không cải thiện trong vòng 7 ngày mặc dù đã giảm liều; điều trị gián đoạn tối thiểu 7 ngày đối với HFSR độ 3.
• Triệu chứng tăng huyết áp độ 2
• Bất kỳ phản ứng bất lợi cấp 3 hoặc 4
• Nhiễm trùng nặng hơn

Giảm liều Regorafenib xuống 120mg

• Đối với lần xuất hiện đầu tiên của HFSR cấp 2 trong mọi thời gian
• Sau khi phục hồi bất kỳ phản ứng bất lợi cấp 3 hoặc 4 ngoại trừ nhiễm trùng.
• Đối với tăng 3 aspartate aminotransferase (AST) / alanine aminotransferase (ALT). Chỉ tiếp tục lại nếu lợi ích tiềm năng vượt xa nguy cơ nhiễm độc gan

Giảm liều Regorafenib xuống 80mg

• Để tái xuất hiện HFSR độ 2 với liều 120 mg. Sau khi phục hồi bất kỳ phản ứng bất lợi độ 3 hoặc 4 ở liều 120 mg (trừ nhiễm độc gan hoặc nhiễm trùng)

Ngừng thuốc Regonix vĩnh viễn khi

• Không dung nạp liều 80 mg
• Bất kỳ sự xuất hiện nào của AST hoặc ALT nhiều hơn 20 lần giới hạn trên của mức bình thường (ULN)
• Bất kỳ sự xuất hiện nào của AST hoặc ALT nhiều hơn 3 lần ULN với bilirubin đồng thời nhiều hơn 2 lần ULN
• Tái xuất hiện AST hoặc ALT hơn 5 lần ULN mặc dù giảm liều tới 120 mg
• Đối với bất kỳ phản ứng bất lợi lớp 4; chỉ tiếp tục nếu lợi ích tiềm năng lớn hơn rủi ro.

Chống chỉ định

• Mẫn cảm với bất cứ thành phần nào của thuốc
• Tăng calci huyết (hàm lượng calci tăng bất bình thường trong máu)
• Tăng calci niệu (thải trừ calci quá mức trong nước tiểu)
• Sỏi calci (sỏi thận)
• Bất động lâu ngày kèm theo tăng calci huyết và/hoặc tăng calci niệu.

Tác dụng phụ Regonix 40mg

• Các tác dụng phụ thường gặp là:
• Nhiễm độc gan, nhiễm trùng, xuất huyết, thủng đường tiêu hóa hoặc rò.
• Nhiễm độc da liễu, tăng huyết áp, thiếu máu cơ tim và nhồi máu, hội chứng Leukoencephalopathy.

Tương tác thuốc

Tác dụng của các chất gây cảm ứng CYP3A4 mạnh đối với thuốc Regonix

• Phối hợp với một chất gây cảm ứng CYP3A4 mạnh với Regorafenib làm giảm nồng độ trong huyết tương của regorafenib.
• Tăng nồng độ trong huyết tương của chất chuyển hóa hoạt động M-5, và không làm thay đổi nồng độ trong huyết tương của chất chuyển hóa hoạt động M-2, và có thể dẫn đến giảm hiệu quả.
• Tránh sử dụng đồng thời Regorafenib với các chất gây cảm ứng CYP3A4 mạnh. Ví dụ: rifampin, phenytoin, carbamazepine, phenobarbital và St. John’s Wort.

Tác dụng của thuốc ức chế CYP3A4 mạnh đối với Regonix

• Phối hợp thuốc ức chế CYP3A4 mạnh với thuốc regonix  làm tăng nồng độ trong huyết tương của regorafenib và giảm nồng độ trong huyết tương của các chất chuyển hóa hoạt động M-2 và M-5, và có thể dẫn đến tăng độc tính.
• Tránh sử dụng đồng thời thuốc regonix với các chất ức chế CYP3A4 mạnh. Ví dụ: clarithromycin, nước bưởi, itraconazole, ketoconazole, nefazodone, posaconazole, telithromycin và voriconazole.

Tác dụng của Regonix đối với chất nền Protein kháng ung thư vú (BCRP)

• Phối hợp với Regonix với chất nền BCRP làm tăng nồng độ trong huyết tương của chất nền BCRP. Theo dõi chặt chẽ bệnh nhân về các dấu hiệu và triệu chứng nhiễm độc liên quan đến phơi nhiễm với chất nền BCRP.

Ví dụ: methotrexate, fluvastatin, atorvastatin.

Tham khảo thông tin sản phẩm cơ chất BCRP đồng thời khi xem xét quản trị các sản phẩm đó cùng với Regorafenib.

Chú ý đề phòng Regonix 40mg

• Thận trọng khi sử dụng thuốc này trong điều trị lâu dài hoặc bệnh nhân bị suy thận. Cần kiểm tra hàm lượng calci trong nước tiểu và máu.